药理作用

1． 麻黄碱的作用

a. 对于中枢神经系统的作用：麻黄碱有明显的中枢兴奋作用， 较大治疗量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起失眠、神经过敏、不安、震颤等症状．对呼吸中枢和血管运动中枢也有兴奋作用．可缩短巴比妥类催眠时间．麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强．麻黄碱在外周兴奋α1-肾上腺受体， 也激动中枢α1-受体引起中枢兴奋作用．皮下注射麻黄碱 50～100mg/kg 可显著增加小鼠的自发活动．哌唑嗪和α-甲基-对位酪氨酸能拮抗麻黄碱的这一作用，而舒必利、普萘洛尔和利血平都不减弱麻黄碱对鼠自发活动的增强作用， 提示麻黄碱是作用于α1-受体，而不是作用于 DA 受体．麻黄碱能提高中枢性痛觉阈值， 产生镇痛作用．

b. 对心血管系统的作用：麻黄碱能使心肌收缩力增强，心输出量增加．在整体情况下由于血压升高反射性地兴奋迷走神经， 抵消了它直接加速心率的作用；如果迷走神经反射被阻断则心率将加快．麻黄碱对于心脏有强大的兴奋作用，但反复应用， 或一次应用很大剂量，易于产生抑制；也可能扰乱心律， 但较肾上腺素弱得多；在严重器质性心脏病患者，麻黄碱与洋地黄同用时， 则易引起心律紊乱．麻黄碱静脉注射对硬膜外阻滞所致心率减慢，搏出量、心输出量、心指数下降均有明显对抗作用．

麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升， 脉压增大．给犬小剂量（0.01～0.2mg/kg）静注，其血压上升可维持10～15分钟．大剂量（6～10mg/kg）静注， 由于抑制心脏而引起血压下降．麻黄碱静注0.1～3.0mg/kg，猫肺动脉平均压、收缩压、舒张压和脉血管阻力均显著增加， 且有效量依赖关系．麻黄碱的收缩作用比较温和而持久，血管舒张作用很微弱， 因此用于鼻黏膜肿胀，收缩作用既长， 且无继发性血管扩张作用；能使冠状血管扩张，增加冠脉流量， 与垂体后叶素合用于升压时，能克服大量垂体后叶素所引起的冠状血管收缩及心脏抑制．麻黄碱的升压作用缓慢持久， 可维持数小时，收缩压的升高较舒张压为显著， 舒张压一般不降低．

麻黄碱对血管的作用是直接和间接作用的混合．麻黄碱的化学结构与肾上腺素相似，能直接与肾上腺素能α和β受体结合， 产生拟肾上腺素作用；亦作用于肾上腺素能神经末梢，促使去甲肾上腺素释放．动物实验表明：麻黄碱的作用能被可卡因所减弱， 亦能被酚妥拉明阻断．

c. 对平滑肌的作用：麻黄碱对支气管平滑肌有明显的松弛作用．特别是在支气管痉挛时作用更为显著．实验表明：麻黄碱能有效地对抗乙酰胆碱和组胺诱发的痉挛．其作用强度不如肾上腺素，但作用较持久， 且口服有效．故常用于哮喘．麻黄碱能使胃肠道平滑肌松弛，抑制蠕动， 延缓胃肠道内容物的推进和排空．麻黄碱对动物子宫一般表现为张力及振幅增加，此种兴奋作用可被麦角胺阻断， 被可卡因所增强．然而对人的子宫一般表现为抑制，曾用于缓解月经痛．麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加．麻黄碱使排尿次数减少， 足够量甚至产生尿潴留，用于儿童遗尿症有效．对夜间遗尿或膀胱括约肌无力小便失禁的病人， 麻黄碱亦可以消除其症状．麻黄碱能引起并增强小鼠输精管的自发性收缩，酚妥拉明可明显对抗麻黄碱的作用， 而利血平对此则无明显影响．

d. 其他：麻黄碱对骨骼肌有抗疲劳作用，能促进被箭毒所抑制的神经肌肉间的传导， 可用于重症肌无力的治疗；还可引起高血糖，但其作用较弱而不恒定．麻黄碱及麻黄总生物碱对正常及发热猫均不表现发汗作用， 在一般情况下，麻黄碱对人不能诱发出汗，但当人处在高温环境中， 此时用麻黄碱 50～60mg 1.5～2小时后，汗液分泌比未用麻黄碱者更快更多， 而皮下注射麻黄碱的局部皮肤，并不引起特殊的汗分泌， 因此，麻黄碱的这种作用， 可能是中枢性的，而且麻黄碱有增加代谢率的作用．对六个正常成人注射硫酸麻黄碱50mg后， 代谢率较注射前增加14.2%；麻黄水浸膏及乙醇浸膏作用于致敏豚鼠肺切片，可抑制游离过敏原的量．

麻黄碱的作用属于混合型， 大部分是由于同肾上腺素能受体结合而产生的直接作用，小部分由于促进介质释放的间接因素．麻黄碱反复应用时易产生快速耐受性， 作用迅速减弱，最后可完全无效， 经数小时后可以恢复，在快速耐受形成的机制中也有直接与间接两种因素， 有人用离体家兔主动脉条进行实验，认为麻黄碱除作用于肾上腺素能受体外， 对主动脉平滑肌尚可能有其他作用受体；也有人提出去氧麻黄碱的急速耐受性与中枢调节有关，但破坏中脑外侧网状核后则无影响．

2． 伪麻黄碱的作用

a. 利尿作用：伪麻黄碱较麻黄碱有显著的利尿作用， 用水、盐水及尿素后，更进一步增加尿量排出， 但对麻醉狗则尿量反而减少，对轻症实验性肾小管肾炎之犬仍然产生利尿反应， 严重者则无利尿作用．一次静脉注射后，作用可持续30～60分钟．其利尿原理被认为是由于肾血管扩张而引起的肾血流量增加．因在利尿的同时， 肾体积也增大．

b. 对平滑肌的作用：伪麻黄碱的极稀溶液与麻黄碱一样，能兴奋交感神经而使支气管扩张；浓溶液因能麻痹肌肉， 也能使气管肌松弛；而中等浓度则使支气管收缩．

c. 其他：伪麻黄碱有轻微的兴奋血管作用；在升压作用、收缩鼻黏膜血管等的作用方面，麻黄碱最强， 人工合成的消旋麻黄碱（Ephetonin）次之，伪麻黄碱最弱．毒性也以麻黄碱最强（100%）， 消旋麻黄碱次之（78%），伪麻黄碱最弱（56.5%）．

3． 麻黄次碱的作用麻黄次碱能降低血压， 增加离体豚鼠子宫的收缩及离体兔肠的蠕动，麻黄根浸膏静脉注射于猫及家兔亦有降压作用．

4. 麻黄挥发油的作用麻黄挥发油有发汗作用．它对中枢的抑制作用可被麻黄碱的中枢兴奋作用所拮抗．麻黄挥发油对流感嗜血杆菌、甲型链球菌、肺炎双球菌、奈瑟双球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、白色念珠菌均有不同程度的抑制作用．体外试验证明它对流感病毒有强大的抑制作用， 给感染 A 型、PR8 型流感病毒的小白鼠皮下注射有治疗作用．麻黄挥发油乳剂对肌注消毒牛乳引起人工发热的家兔有解热作用．麻黄挥发油及其主要成分松油醇，对正常小白鼠体温均有降温作用， 但麻黄挥发油作用不如松油醇明显．麻黄挥发油乳剂灌胃、肌注、腹腔注射对正常及发热猫均不表现发汗作用，对发热病人也无发汗作用．麻杏石甘汤在鸡胚实验中对陕中 61-1 株流感病毒有抗病毒作用， 主要是麻黄的功能，石膏、甘草、杏仁对麻黄的抗病毒作用并不表现协同．麻杏石甘汤中的麻黄、甘草对金黄色葡萄球菌及绿脓杆菌均有一定的抑制作用， 以麻黄的作用较强．