药理作用

1． 抗疟作用动物实验证明： 青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均有显著抗疟作用．青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用，但对红细胞外期和红细胞前期无效．鼠疟实验表明：青蒿素的抗疟作用快，抑制作用明显增强．青蒿素的特点在于快速抑制原虫成熟．青蒿素的衍生物蒿甲醚及青蒿酯钠亦有抗疟作用，蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原青蒿素琥珀酸钠水剂，对凶险型疟疾患者可能是更理想的剂型．

体外实验表明： 青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长，有直接杀伤作用．青蒿素的作用相当于氯喹的 1.13～1.16 倍．有报道指出，测试青蒿素、蒿甲醚及青蒿酯钠的抗疟效应表明：青蒿酯钠效果最好， 为氯喹的16 倍，为青蒿素的14.3 倍，青蒿素和蒿甲醚的抗疟效果与氯喹相近．

关于青蒿素及其衍生物青蒿酯钠的抗疟作用原理，有报道认为，其主要作用于疟原虫的膜系结构．它们首先作用于食物泡、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网、核内染色物质等．由于干扰原虫表膜——线粒体的功能，可能阻止原虫消化酶解宿主的血红蛋白成为氨基酸，使疟原虫无法得到自身蛋白质的原料，很快产生氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆，导致虫体瓦解、死亡．青蒿酯钠进入体内后通过还原青蒿素抑制疟原虫表膜-食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能，从而阻断以宿主红细胞胞浆为营养的供应．因此，青蒿的抗疟作用原理，既不同于乙胺嘧啶、磺胺类药物那样干扰疟原虫的叶酸代谢；也不像奎宁、氯喹那样使疟原虫DNA 受抑制以干扰疟原虫的繁殖，而可能是抑制疟原虫表膜-食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能，而直接杀灭疟原虫．

青蒿素抗疟的复发率较高．亦可诱发抗药性，但比氯喹慢得多．对鼠疟抗氯喹株显示低度交叉抗药性．有人认为，青蒿素与黄芪、党参配伍可降低复发率，与周效磺胺无协同作用．青蒿素伍用伯喹，二者有增效作用．青蒿素、周效磺胺、乙胺嘧啶、伯喹四药伍用一次疗法，有副反应轻、在体内有效浓度维持时间长等特点，既可弥补青蒿素排泄快，单剂或短疗程易复燃的缺点，亦可防止交叉抗药性，临床试验结果疗效显著．

2． 抗血吸虫作用小鼠实验表明： 青蒿素对血吸虫成虫有明显的杀灭作用，其促使虫体“肝移”时间虽较缓慢，但杀虫作用则较迅速，对雌虫的作用更为明显．青蒿素对小鼠、兔及猴的血吸虫病有较好疗效，减虫率可达 80.4%，且无副作用．但不能杀死动物体内的全部成虫．青蒿酯和蒿甲醚治疗感染血吸虫的小鼠及兔，疗效在 90%左右，但在治疗剂量时蒿甲醚能引起宿主肝脏较明显的损害．

3． 抗病原微生物的作用青蒿水煎剂对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核杆菌等也有一定的抑菌作用．青蒿挥发油对所有皮肤癣菌有抑菌（0. 25%）和杀菌（1%）作用．青蒿酯钠对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌，甲型和乙型副伤寒杆菌等均有一定程度的抗菌作用；对铁锈色小孢子癣菌、絮状表皮癣菌也有抑制作用．青蒿中的谷甾醇和豆甾醇有抗病毒作用．青蒿素有抗流感病毒的作用．醇提取物在试管内对钩端螺旋体的抗菌浓度为7.8mg/ml，效力与连翘、黄柏、蚤休相似，而弱于黄连、荔枝草、黄芩与金银花．

4． 解热、镇痛作用青蒿注射液对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用．青蒿、金银花组方制备的青银注射液，对伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗致热的家兔，其退热作用较单味青蒿注射液显著．提示金银花和青蒿有协同解热作用．其退热特点迅速而持久，优于柴胡和安痛定注射液．

5． 对心血管系统的作用青蒿素对离体兔心灌注，有减慢心率、抑制心肌收缩力、降低冠脉流量的作用．青蒿素口服或静注，亦有减慢心率的作用．对于乌头碱所致的兔心率失常，青蒿素 8mg/kg 静脉注射无作用，20mg/kg 静脉注射有一定的抗心律失常作用．

青蒿素静脉注射对兔有降低血压的作用，其降压的主要机制是青蒿素对心脏的抑制作用所致．青蒿素的降压作用既不影响肾上腺素的升压反应，亦不受阿托品和苯海拉明的影响．提示青蒿素无肾上腺素α-受体阻断作用，亦无拟胆碱作用或组胺释放作用．

6． 其它作用蒿甲醚能明显降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾脏重量．蒿甲醚、青蒿素有促进脾TS细胞增殖功能，从而起到抑制IgG的作用．青蒿素50～100mg/kg 静脉注射后能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数．青蒿素可提高淋巴细胞的转化率，有促进机体细胞的免疫作用，并有某些抗病毒作用．青蒿琥酯可促进TS细胞增殖，抑制TE细胞产生，阻止白细胞介素及各种炎症介质的释放，从而起到免疫调节作用．

黄花蒿水煎液氯仿提取物对大鼠有明显的利胆作用．黄花蒿中的挥发油和东莨菪素有明显的镇咳、平喘作用．

青蒿素对兔和豚鼠离体回肠无作用，但能抑制乙酰胆碱或组胺引起的收缩．

青蒿琥酯能显著缩短小鼠戊巴比妥睡眠时间．