药理作用

研究表明，吸收、分布、排泄小檗碱口服不易吸收．肠外给药, 吸收入血后迅速进入组织， 血浓度不易维持；人类口服0.4g 盐酸小檗碱后30分钟血浓度为100μg %（体外杀菌浓度大约为20mg%）， 随后逐渐减少， 即使重复给药, 每4小时0.4g, 血浓度亦不见增高．在体内， 几乎所有组织均有小檗碱的分布， 而以心、肾、肺、肝等为最多．它在各组织中贮留的时间甚为短暂， 24 小时后仅有微量, 主要在体内进行代谢， 也有少部分（6.4%）经肾排出．兔口服后， 亦能吸收， 并能在血中停留72小时, 尿中亦有排泄， 组织中以心脏中浓度最高， 胰、肝次之．大鼠口服， 吸收甚微．注射给药, 则主要进入心、胰、肝、大网膜脂肪；24 小时后仅有胰、脂肪中仍可查见相当量的小檗碱．仅少量（1%）自尿排出．

抗病原微生物

抗菌作用 金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌、痢疾杆菌、炭疽杆菌等。

抗病毒作用抑制流感病毒、乙肝病毒等。

抗原虫作用体外抑制阿米巴原虫、阴道滴虫、锥虫。

对心血管系统的影响

一、影响

1、抗心律失常

有效成分小檗碱。

黄连-中药材饮片

黄连-中药材饮片

作用机理

① 延长动作电位时程和有效不应期。

② 抑制钠通道，减慢传导，消除折返。

③ 抑制钙离子内流。

④ 抗自由基损伤，保护细胞膜。

2、降压作用

有效成分小檗碱。

作用特点

① 舒张压下降明显，脉压差加大。

② 无快速耐受现象。

③ 降压时肢体和内脏容积增加。

作用机理竞争性阻断α-受体，降低外周阻力，减慢心率。

3、正性肌力作用

有效成分：小檗碱。

作用表现：心脏兴奋、心肌收缩力增强，且强心作用不受利血平、心得安、酚妥拉明和切断迷走神经的影响。

二、作用机理：

1、阻止K+外流。

2、 增加细胞内Ca2+浓度。

3、抑制自由基的产生，减少脂质过氧化物对心肌细胞的损伤。

4、降低心肌耗氧量。

解毒作用

对抗细菌毒素，降低金黄色葡萄球菌凝固酶、溶血素效价，降低大肠杆菌的毒力。

抗炎、解热

1、 抑制多种实验性炎症，有效成分为小檗碱，抗炎机理与刺激促皮质激素释放有关。

2、 解热作用与抑制中枢PO/AH区神经元cAMP的生成有关。

抑制血小板聚集

一、有效成分：小檗碱。

二、作用机理

1、 抑制血小板内TXA2的生成。

2、抑制血小板膜释放花生四烯酸，并影响其代谢。

3、抑制外钙内流。

药物安全

黄连及Berberine口服治疗量相当安全，小鼠腹腔注射Ber LD50为24.3mg/kg。